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Clozapine N-oxide,氯,氮平-N -氧化物,是hM3Dq和hM4Di的激活配體。毒蕈堿樣乙酰膽堿受體(MAChRs)是G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)超家族中的一員,在正常生理條件下,人毒蕈堿樣乙酰膽堿受體亞型hM3和hM4能與內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿(Ach)結(jié)合,激活相應(yīng)的GPCR信號通路。
ALK5 Inhibitor II是一種細胞可滲透的、有效的、選擇性的、可與ATP競爭的TGF-β RI激酶抑制劑 (在用于HepG2細胞中TGF-β RI激酶的結(jié)合、自磷酸化和及細胞檢測時,IC50分別為23nM、4nM和18nM)。TGF β RI (ALK5) Inhibitor II對包括p38 MAPK (IC50>16μM)在內(nèi)的9個密切相關(guān)激酶的影響最小。